頭孢菌素類抗生素的使用
發(fā)布時(shí)間：[2015-12-26] 查看次數(shù)：3215
防霉片訊：頭孢菌素類抗生素的使用
防霉片訊：如今養(yǎng)豬戶用頭孢類抗生素在豬病預(yù)防與治療中使用非常廣泛，如今將常用的頭孢類藥物介紹如下。 豬場(chǎng)常用頭孢菌素保健一些計(jì)劃：頭孢噻呋鈉或頭孢噻呋。仔豬3針保健：3日齡、7日齡、25日齡或斷奶前一天， 5毫克/公斤體重。一、頭孢菌素類抗生素 分子中富含頭孢烯的半合成抗生素。歸于β－內(nèi)酰胺類抗生素，是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有類似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇效果強(qiáng)，而對(duì)人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌效果強(qiáng)、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等長(zhǎng)處。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛使用的重要抗生素。1、化學(xué)構(gòu)造 頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內(nèi)酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一構(gòu)造上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。2、理化性質(zhì) 各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機(jī)酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床使用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。 頭孢烷酸富含不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進(jìn)水解。所以臨床使用的頭孢菌素要用蒸餾水溶解，現(xiàn)配現(xiàn)用。 口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的種類，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。3、分類及藥理學(xué)特性 按抗菌效果的特點(diǎn)，一般將常用頭孢菌素分為三代。 榜首代頭孢菌素 以頭孢唑啉(原名前鋒 V號(hào))為代表的榜首代頭孢菌素兼?zhèn)淝嗝顾亍⒛兔盖嗝顾睾桶逼S青霉素的三重特點(diǎn)。它們對(duì)金葡菌、鏈球菌（腸球菌除外）等革蘭氏陽(yáng)性菌具有較強(qiáng)的活性，優(yōu)于第二、三代頭孢菌素。榜首代頭孢菌素主要使用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用。 第二代頭孢菌素 除保留了榜首代的對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的效果外，因?yàn)樗鼈儗?duì)革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較榜首代穩(wěn)定，抗菌譜也較榜首代廣，所以明顯地?cái)U(kuò)大和提高了對(duì)革蘭氏陰性桿菌效果。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，除對(duì)痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強(qiáng)的抗菌活性外，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌效果優(yōu)于榜首代頭孢菌素。它們對(duì)榜首代頭孢菌素抗菌效果較差的變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對(duì)不動(dòng)桿菌的抗菌效果較差。對(duì)綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對(duì)金葡菌、腦膜炎球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性，與榜首代頭孢菌素相近。第三代頭孢菌素 對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有明顯的抗菌活性。與榜首、二代比較，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)。特別對(duì)革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌效果強(qiáng)。有些種類對(duì)綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的抗菌效果。 它們除對(duì)痢疾桿菌、沙門氏桿菌有高度抗菌活性外，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌等均有明顯的抗菌效果。其抗菌活性均優(yōu)于榜首、二代頭孢菌素。它們對(duì)塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌效果。第三代頭孢菌素對(duì)產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金葡菌一般是敏感或中敏。對(duì)金葡菌的抗菌活性雖不及榜首、二代頭孢菌素為強(qiáng)，但仍屬有效范圍。它們對(duì)糞鏈球菌抗菌活性亦差。對(duì)腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。 第三代頭孢菌素按化學(xué)構(gòu)造可分為三小類： ①酰胺型頭孢烯類。包含氨噻肟型和哌嗪型兩類。氨噻肟型頭孢菌素包含頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪和頭孢他定等。因?yàn)橛邪编珉炕詫?duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。前四種抗菌譜廣，抗菌效果強(qiáng)，而頭孢他定因?yàn)橛恤然杂休^強(qiáng)抗綠膿桿菌效果，在頭孢菌素中，抗綠膿桿菌活性最強(qiáng)，其效果高于頭孢哌酮。頭孢三嗪是長(zhǎng)效頭孢菌素。哌嗪型的頭孢哌酮抗菌譜廣，且具有抗綠膿桿菌效果，但對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較氨噻肟型和甲氨基型弱。 ②頭霉素類。包含頭孢米諾和頭孢哌酮，兼具抗厭氧和需氧的雙重特性，與第二代頭孢的頭孢美唑比較其抗革蘭氏陰性菌的效果更強(qiáng)、抗菌譜更廣，但對(duì)金葡菌的活性較低。 ③氧頭霉素。亦屬頭霉素，拉他頭孢兼具抗厭氧和抗需氧菌的雙重廣譜效果，并對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但有時(shí)有出血的不良反應(yīng)，所以合成氟莫頭孢。與拉他頭孢比較，后者抗金葡菌的活性較低，而前者對(duì)各種細(xì)菌的活性都是高的，特別是對(duì)耐甲氧西林的金葡菌具有較高的活性。當(dāng)然兩者抗綠膿桿菌的活性較低。二、效果機(jī)理 與青霉素類似。前期以為唯一的效果是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁質(zhì)的合成。現(xiàn)已證明，β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)（β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白）結(jié)合，這些蛋白質(zhì)的實(shí)質(zhì)可能是細(xì)胞膜上的一些酶。由此改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，抑制蛋白質(zhì)合成，并釋放自溶素，因此有溶菌效果，或使之不割裂而成長(zhǎng)纖維狀。三、效果與用途 本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣，對(duì)金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、豬副嗜血桿菌、巴氏桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。 臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。
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